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利巴韦林泡腾颗粒
相关疾病
病毒性肺炎,支气管炎,皮肤疱疹病毒感染,
适应症
本品适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎,皮肤疱疹病毒感染。
不良反应
1.常见的不良反应有贫血?乏力等,停药后即消失。
2.较少见的不良反应有疲倦?头痛?失眠?食欲减退?恶心?呕吐?轻度腹泻?便秘等,并可致红细胞?白细胞及血红蛋白下降。
用法用量
本品用开水溶解后口服。
1.病毒性上呼吸道感染:成人一次0.15g,一日3次,连用7天。
2.皮肤疱疹病毒感染:成人一次0.3g,一日3~4次,连用7天。
注意事项
1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2.对诊断的干扰:口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。
3.尽早用药,呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。
4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。
5.本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
6.大剂量可引起血红蛋白含量下降。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品有较强的致畸作用,家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害,故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女(本品在体内消除很慢,停药后4周尚不能完全自体内清除)。
2.少量药物由乳汁排泄,且对母子二代动物均具毒性,因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳,乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例。
药物相互作用
本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
药理毒理
1.广谱抗病毒药,体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。
2.本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。
3.药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑,对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
7.动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。
8.药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
9.给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林,剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上(相当于人用剂量:给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg,或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg),出现心脏损伤。
药代动力学
1.本品口服后很快被吸收,在60分钟内血药浓度达到峰值。
2.进入体内后,经磷酸化生成具有活性的代谢产物――利巴韦林单磷酸。
3.消除相半衰期(t1/2b)约为24小时。
4.利巴韦林能滞留于红细胞中,主要由肾脏排泄,仅有少量随粪便排出。